Osredotočite se na kinetiko za boljši razvoj zdravil

MEDITACIJA OSREDOTOČITE SE NA LJUBEZEN (Junij 2019).

Anonim

Potencialne droge, ki se zdijo obetavne v laboratoriju, vendar ne kažejo nobene dejavnosti v osebi: industriji so stalo neverjetno veliko časa in denarja. Zato se Indira Nederpelt osredotoča na učinkovitejše iskanje novih zdravil v svojem doktorskem študiju, tako da določi kinetiko potencialnega zdravila, ki je prej v postopku razvoja zdravil.

Pomen kinetike

Veliko bolezni je mogoče zdraviti z aktiviranjem ali blokiranjem določenega receptorja v telesu z zdravilom. "Že desetletja je bila afiniteta zdravila osrednji poudarek odkrivanja zdravil - privlačnost med molekulo in receptorjem, " pravi Nederpelt. "Od zadnjih deset let nekateri raziskovalci raje gledajo na hitrost, s katero se molekula veže na receptor in koliko časa molekula ostane na receptorju - imenovana tudi kinetika. Še vedno je veliko skeptikov, toda v mojih raziskavah sem pokazal, kako pomembna sta ta kinetika. "

Od milisekund do ur

"Glavno soglasje na mojem področju je, da je kinetika različnih zdravil približno enaka. Kot dokaz koncepta sem razvil nove teste in s temi analizami pokazal, da se lahko kinetika zdravil izjemno spreminja: nekatera zdravila se vežejo na receptor v milisekundah, druge pa potrebujejo nekaj minut in včasih celo nekaj ur, "pojasnjuje Nederpelt. V idealnem primeru so izkljucene številne izjeme, zdravilo se hitro veže na receptor in ostane tam dolgo. Če je tako, lahko bolnik prevzame zdravilo manj pogosto, na primer samo enkrat na teden, namesto dvakrat na dan.

Endogene snovi

"Med mojim doktorskim študijem sem mislil, ali ne pozabimo na kaj?", Pravi Nederpelt. "Naše telo proizvaja endogene snovi. Ko se te snovi vežejo na receptor, zdravilo ne more povezati tega receptorja. Če tega ne vključite v vaše raziskave, verjetno je, da potencialno zdravilo nenadoma ne kaže nobene aktivnosti v človeškem telesu. Zato sem pregledal dva receptorja v mojih raziskavah, tako imenovanih receptorjih, vezanih na proteine ​​G. " Nederpelt je prvič določil kinetiko endogenih snovi, ki pripadajo tem receptorjem. Endogena snov, ki pripada prvemu receptorju, se je pojavila čudovito počasna. Od dveh endogenih snovi, ki pripadajo drugemu receptorju, se je izkazalo, da je hiter in eden je bil počasen.

Stanje v telesu

"Z določitvijo kinetike endogenih snovi lahko natančneje napišete, katere molekule so obljubljene kot zdravilo", pojasnjuje Nederpelt. Če se endogena snov zelo hitro poveže z receptorjem, se mora zdravilo še bolj hitro povezovati z receptorjem, da bi lahko opravljalo svoje delo. Upam, da ta raziskava kaže drugim raziskovalcem, kako pomembna sta kinetika zdravila in endogenih snovi. Moja ambicija je, da je določitev kinetike vključena v standardne preskuse farmacevtskih podjetij. Pri tem lahko hitreje damo boljše droge na trgu in pomagamo pacientu prihodnosti, "zaključuje Nederpelt.

menu
menu